氟胞嘧啶英文名称:Flucytosine
分子式:C4H4FN3O
分子量: 129.0925
CAS:2022-85-7
中文别名:安拉喷;4-氨基-5-氟-2(1H)-嘧啶酮;5-氟胞嘧啶
【物化性质】
外观形状:白色结晶固体
密度:1.73g/cm3
水溶性:1.5g/100mL (25℃)
【药理作用】
氟胞嘧啶为抗真菌药。对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌等具有较高抗菌活性。对着色真菌、少数曲霉属有一定抗菌活性,对其他真菌的抗菌作用均差。氟胞嘧啶为抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。其作用机制在于药物通过真菌细胞的渗透酶系统进入细胞内,转化为氟尿嘧啶。替代尿嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸中,从而阻断核酸的合成。真菌对本品易产生耐药性,在较长疗程中即可发现真菌耐药现象
【用途】
抗真菌药,对念珠菌、隐球菌,以及地丝菌有良好的抑制作用,对部分曲菌,以及引起皮肤真菌病的分支孢子菌、瓶真菌等也有作用;医药中间体
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【不良反应】
1.本品可致恶心、呕吐、厌食、腹痛、腹泻等胃肠道反应。2.皮疹、嗜酸性粒细胞增多等变态反应。3.肝毒性反应可发生,一般表现为血清氨基转移酶一过性升高,偶见血清胆红素升高,肝肿大者甚为少见。4.可致白细胞或血小板减少,偶可发生全血细胞减少,骨髓抑制和再生障碍性贫血。合用两性霉素B者较单用本品为多见,此不良反应的发生与血药浓度过高有关。5.偶可发生暂时性神经精神异常,表现为精神错乱、幻觉、定向力障碍和头痛、头晕等。
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