枸橼酸*片，万艾可，对于大家来说，是中国刚刚提起的商品名称；可是提到*（Sildennafil），译音昔多芬，对于我们的大众已不那么陌生；谈起*，那可以说是众所周知了。
枸橼酸*171599-83-0
中文名称: 枸橼酸*171599-83-0
英文名称: Sildenafil citrate
CAS号: 171599-83-0
分子式: C28H38N6O11S
分子量: 666.7
级别：医药级
包装：25/塑料桶
含量：99%
性状：粉状
颜色：白色
用途 医药中间体
*口服吸收迅速，30～120min达血药峰值，1h内奏效。生物利用度约40%。食物能明显降低*吸收速度、程度和作用的发生。*在肝脏主要经CYP 3A4介导代谢为活性代谢物，约80%经粪便排泄，13%由尿排泄，在精液中排泄不到0.001%。母体药物和活性代谢物的半衰期均为4h。
*为1998年月4月美国首次上市的第1个口服抗阳萎药。许多研究业已证明。一氧化氮（NO）是引起海绵体平滑肌松弛和勃起的主要介质。*为磷酸二酯酶（PDE）V选择性抑制剂，能增强在性刺激下NO释放引起的阴茎勃起生理反应。
NO从神经末梢和内皮细胞释放出来与海绵体平滑肌上的受体结合，激活细胞内可溶性鸟苷酸环化酶，后者在Mn2+参与下，促使三磷酸鸟苷（GTP）变为环单磷酸鸟苷（cGMP),cGMP激活蛋白激酶G（PKG）和小部分蛋白激酶A（PKA），激活的PKG和PKA通过活化Ca2+泵使细胞内游离Ca2+水平降低，从而导致海绵体平滑肌松弛，动脉血流入，阴茎充血、坚硬、勃起。在人海绵体组织和血管平滑肌中存在PDE V，能使cGMP水解为GMP，阻断使阴茎勃起的NO-cGMP途径。*为PDE V选择性抑制剂，能防止cGMP的降解，从而能加强性兴奋的阴茎勃起反应。体外试验表明，*对PDE V的选择性超过对PDE其他同工酶。它对涉及心脏收缩的PDEⅢ无作用，但在较高剂量时能抑制存在于视网膜内的PDEⅥ，影响视觉。瓶装是美国进口才有的国内很难买得到的。
